29 juillet 2014 AccueilMédicamentsAntivirauxAntirétroviraux

Les antirétroviraux : classification, mode d’action et effets secondaires

De la grande famille des antiviraux, les antirétroviraux sont des médicaments employés dans le cadre du traitement de maladies causées par des rétrovirus. L’objectif principal des antirétroviraux est de stopper la propagation des virus dans l’organisme. Ils ne sont pas en mesure d’éliminer les rétrovirus. Les antirétroviraux se subdivisent en quatre grandes familles que sont les inhibiteurs de la transcriptase inverse, les inhibiteurs de protéase, les inhibiteurs de fusion et les inhibiteurs d’intégrase.

Les antirétroviraux sont des traitements virostatiques c'est-à-dire des substances qui empêchent la multiplication des rétrovirus. Les rétrovirus se démarquent des virus standards par le mode de multiplication. Il existe plusieurs classes d'antirétroviraux qui se distinguent par leur mode d'action.

Le mode d'action des antirétroviraux

Les différents antirétroviraux que l'on retrouve en pharmacie disposent d'un mode d'action spécifique. Chaque produit antirétroviral dispose de molécules spécifiques qui permettent d'agir sur un rétrovirus. Certaines molécules entrent en compétition avec d'autres nucléosides tels que la thymidine triphosphate.

En rendant inactif le composant, la transcriptase inverse (enzyme rétrovirus) n'est plus en mesure de procéder à l'élongation du génome viral ADN. D'autres molécules procèdent par inhibition de la transcriptase, mais n'emploient pas la même méthode. En effet, certaines molécules se fixent sur des résidus amino-acides et altèrent leur composition.

En dehors de la transcriptase, les molécules antirétrovirales sont des inhibiteurs de la protéase virale. Ces molécules disposent d'une composition chimique proche du peptide. Elles perturbent principalement l'activité protéolytique du virus.

Des molécules récentes utilisent une action virostatique particulière. Il s'agit des inhibiteurs de la fusion. Elles stoppent l'activité fusiogène des rétrovirus en se fixant sur la glycoprotéine 41 (gp41). Le fonctionnement des différents antiviraux a permis de classifier les molécules ayant des propriétés antirétrovirales.

Les différentes classes d'antirétroviraux

Chaque classe d'antirétroviraux se compose de plusieurs molécules ou composants actifs qui représentent la force thérapeutique de la classe. Tout d'abord, nous avons les inhibiteurs de la transcriptase inverse (Reverse-transcriptase-inhibitor). Ils sont employés pour traiter les affections antivirales comme le VIH et les affections d'origines cancéreuse ou tumorale. Ils se composent des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (abacavir, adefovir, lamivudine, stavudine, Zalcitabine, etc.) et des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (névirapine, delavirine, rilpivirine, etc.).

On retrouve les antiprotéases ou les inhibiteurs de la protéase. Ils servent à traiter les affections causées par le VIH et le virus de l'hépatite C (VHC). Les composants actifs des médicaments sont l'atazanavir, l'indinavir, le lopinavir, le saquinavir, etc. Parmi les antirétroviraux, nous avons les inhibiteurs de fusion connus également sous le nom d'inhibiteur d'entrée.

Les composants actifs de cette classe (l'enfuvirtide et le maraviroc) sont peu nombreux et servent uniquement à stopper l'activité fusiogène du virus. Enfin, nous avons les inhibiteurs d'intégrase. L'intégrase est une enzyme intervenant dans le processus de multiplication du virus du VIH. Le raltégravir, l'elvitégravir, le dolutégrévir et le MK-2048 sont les différents composants actifs de cette classe.

Les effets secondaires des antiviraux

Les effets indésirables des antiviraux reposent sur l'activité virostatique des composants actifs. L'utilisation de produits d'une classe d'antiviral peut donc entraîner des effets secondaires typiques.

Dans l'ensemble, les antirétroviraux sont susceptibles de causer des troubles digestifs (coliques, douleurs abdominales, insuffisance rénale, etc.), des troubles psychiques (confusion mentale, cauchemar, etc.) ou des troubles hématologiques (anémies, asthénie, Hypercholestérolémie, etc.). D'autres effets ou complications peuvent survenir par interaction avec des médicaments ou la consommation de certains produits (alcool).

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